Show simple document record

dc.contributor.advisorDe Bum-Fernandes, Artur J.fr
dc.contributor.advisorLeduc, Richardfr
dc.contributor.authorLora, Maximilienfr
dc.date.accessioned2014-05-15T18:36:53Z
dc.date.available2014-05-15T18:36:53Z
dc.date.created1996fr
dc.date.issued1996fr
dc.identifier.urihttp://savoirs.usherbrooke.ca/handle/11143/3121
dc.description.abstractLes anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS) sont couramment utilisés dans le traitement des maladies inflammatoires. Ils inhibent la cyclooxygénase (COX), la première enzyme impliquée dans la biosynthèse des prostaglandines à partir de l'acide arachidonique. Puisque l'inhibition de production des prostaglandines dans les tissus, où elles jouent un rôle physiologique important, cause des effets secondaires indésirables, un inhibiteur spécifique à COX-2 aurait des avantages thérapeutiques. Dans cette étude, nous présentons une méthode qui permet de déterminer la spécificité et l'efficacité des AINS sur les COX-1 et COX-2 humaines. Nous avons démontré que l'essai d'inhibition instantanée est insuffisant pour l'analyse des AINS. Les IC$\sb{50}$ obtenus avec l'essai d'inhibition instantanée de l'indométacine et de l'aspirine ont très peu de corrélation avec les résultats rapportés en clinique. Nous avons aussi déterminé les IC$\sb{50}$ avec un essai de préincubation des AINS dont: l'acide méfénamique, l'ibuprofène, la phénylbutazone, le piroxicam, le ténoxicam, l'aspirine, l'indométacine et le NS-398 sur les deux isoenzymes de la cyclooxygénase humaine. Les composés les plus puissants pour l'inhibition de la COX-1 et de la COX-2 sont respectivement l'acide méfénamique et l'indométacine. La classe d'inhibition des anti-inflammatoires non stéroïdiens est importante lorsqu'on les compare entre eux. Ceci est le cas pour l'acide méfénamique (temps dépendant, réversible ou temps dépendant, irréversible pour la COX-1 et compétitif simple pour la COX-2) et pour le NS-398 (compétitif simple pour la COX-1 et temps dépendant, réversible pour la COX-2). L'utilisation de ce système pourra fournir beaucoup d'informations sur les AINS déjà utilisés et permettre le dépistage de nouveaux anti-inflammatoires COX-2 spécifiques. [Résumé abrégé par UMI]fr
dc.language.isofrefr
dc.publisherUniversité de Sherbrookefr
dc.rights© Maximilien Lorafr
dc.titleExpression hétérologue des isoenzymes de la cyclooxygénase humaine et sélectivité d'inhibition par les anti-inflammatoires non stéroïdiensfr
dc.typeMémoirefr
tme.degree.disciplinePharmacologiefr
tme.degree.grantorFaculté de médecine et des sciences de la santéfr
tme.degree.levelMaîtrisefr
tme.degree.nameM. Sc.fr


Files in this document

Thumbnail

This document appears in the following Collection(s)

Show simple document record