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dc.contributor.advisorGuillemette, Gaétanfr
dc.contributor.authorSidibé, Aïchatafr
dc.date.accessioned2014-05-15T18:36:50Z
dc.date.available2014-05-15T18:36:50Z
dc.date.created1996fr
dc.date.issued1996fr
dc.identifier.isbn0612218295fr
dc.identifier.urihttp://savoirs.usherbrooke.ca/handle/11143/3113
dc.description.abstractDans cette étude, nous nous sommes intéressés aux propriétés de liaison d'antagonistes de l'Ang II sur le récepteur AT[indice inférieur 1] et aux effets découplants de GTP[gamma]S et du pentosan sulfate (PS), un polyanion, sur la liaison de ces antagonistes. Nos résultats démontrent que le PS inhibe la liaison de [indice supérieur 125]I-Ang II (d'environ 50%) de façon comparable au GTP[gamma]S, avec un IC[indice inférieur 50] de 5.4 x 10[indice supérieur -7]M. Des études d'inhibition compétitive de la liaison de [indice supérieur 125]I-Ang II par le [Sar[indice supérieur 1],D-Phe[indice supérieur 8]] Ang II, (Sar[indice supérieur 1],Ala[indice supérieur 8]) Ang II (deux antagonistes peptidiques de l'Ang II) en présence de PS ou de GTP[gamma]S (10[indice supérieur -5]M) ont révélé une légère baisse de leur affinité. Par contre le PS ou le GTP[gamma]S n'ont eu aucun effet sur l'affinité de (Sar[indice supérieur 1],Ile[indice supérieur 8]) Ang II et de (Sar[indice supérieur]1],Leu[indice supérieur 8]) Ang II qui sont aussi deux antagonistes peptidiques de l'Ang II. Par ailleurs, d'autres résultats ont démontré que les agents découplants augmentent aussi bien la vitesse de dissociation de [indice supérieur 125]I- (Sar[indice supérieur 1],D-Phe[indice supérieur 8]) Ang II et de [indice supérieur 125]I- (Sar[indice supérieur 1],Ala[indice supérieur 8]) Ang II (environ 2 fois), que la vitesse de dissociation de [indice supérieur 125]I- (Ang II) (environ 2 fois). La vitesse de dissociation de [indice supérieur 125]I- (Sar[indice supérieur 1],Ile[indice supérieur 8]) Ang II, [indice supérieur 125]I- (Sar[indice supérieur 1],Leu[indice supérieur 8]) Ang II n'est pas affectée par le PS ou par le GTP[gamma]S. Nous avons aussi vérifié par des études fonctionnelles d'activation de la phospholipase C que tous nos composés sont des antagonistes purs qui bloquent complètement la production d'inositol phosphates induite par l'Ang II. Nos résultats démontrent clairement que certains antagonistes de l'Ang II sont sensibles au changement conformationnel du recepteur AT[indice inférieur 1] induit par des agents découplants. Ces résultats remettent en question le dogme selon lequel seule la liaison des agonistes est affectée par les agents découplants. --Résumé abrégé par UMIfr
dc.language.isofrefr
dc.publisherUniversité de Sherbrookefr
dc.rights© Aïchata Sidibéfr
dc.titleModulation allostérique de l'affinité du récepteur AT[indice inférieur 1] de l'angiotensine II pour des ligands agonistes et antagonistesfr
dc.typeMémoirefr
tme.degree.disciplinePharmacologiefr
tme.degree.grantorFaculté de médecine et des sciences de la santéfr
tme.degree.levelMaîtrisefr
tme.degree.nameM. Sc.fr


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