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dc.contributor.advisorvan Lier, Johan E.
dc.contributor.authorDaSilva, Jean
dc.date.accessioned2019-03-22T15:46:44Z
dc.date.available2019-03-22T15:46:44Z
dc.date.created1984
dc.date.issued1984
dc.identifier.isbn315278625
dc.identifier.urihttp://hdl.handle.net/11143/15166
dc.description.abstractLe but du projet est de synthétiser un nouveau produit radiopharmaceutique pour visualiser les tumeurs primaires du cancer du sein et de ses métastases ou d'autres types de cancers contenant des récepteurs estrogènes. L'estrogène marqué de haute activité spécifique devrait avoir une haute affinité pour les tissus cibles et une basse affinité pour les tissus non-cibles et les sites non-spécifiques. L' (I 125)-Iodo-16a estradiol-3,17b produit connu et l'((I 125)-Iodure d'undécyl)-7a triène-1,3,5(10) estradiol-3 ,17b, un nouveau produit, furent; premièrement, synthétisés; deuxièmement, évalués in vitro pour déterminer leur affinité envers le récepteur estrogène et les protéines non-spécifiques; et troisièmement, testés in vivo pour voir leur biodistribution. L'effet de substitution du groupement iodure (du nouveau produit) par un groupement bromure et hydroxyl versus le récepteur estrogène et les protéines non-spécifiques, a été établi en fonction du temps d'interaction. Nous remarquons que plus le groupement en bout de chaîne a un poids atomique élevé ou plus il est lipophilique, plus il y a des liaisons avec les sites non-spécifiques. L'afinité de l'((I 125)-Iodure d'undécyl)-7a triène-1,3,5(10) estradiol-3,17b (26) envers le récepteur estrogène, représente 6.9 % celle de l'estradiol tritié (Kd de 3H-E2 = 3.86 x 10 -10 M; Kd du produit 26-I 25 = 5.62 x 10 -9 M, avec une activité spécifique de 130 Ci/mmole). Le produit 26-I 125 se décompose facilement, ainsi on constate beaucoup de liaisons entre le produit 26-I 125, ses fragments et les sites non-spécifiques. In vivo, les deux stéroides radioactifs testés sont métabolisés rapidement dans le foie et ils se désiodinisent avec le temps, L'(I 125)-Iodo-16a estradiol-3,17b a une bonne rétention par les tissus cibles avec le temps, contrairement au nouveau estrogène qui est trop instable. Il serait donc nécessaire de fixer un radioisotope de petit poids atomique et peu lipophilique par un lien plus solide et de modifier la structure du nouvel estrogène afin d'en augmenter l'affinité envers le récepteur estrogène, pour vraiment connaître son potentiel comme agent de dépistage tumoral.
dc.language.isofre
dc.publisherUniversité de Sherbrooke
dc.rights© Jean DaSilva
dc.titleSynthèse de dérivés d'estradiol et leur évaluation comme agents de dépistage tumoral
dc.typeMémoire
tme.degree.disciplineSciences des radiations et imagerie biomédicale
tme.degree.grantorFaculté de médecine et des sciences de la santé
tme.degree.levelMaîtrise
tme.degree.nameM. Sc.


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