Mécanisme d'action des hormones stéroides : relations structure-activité

Abstract

Depuis déjà plusieurs années, des chercheurs s'attardent à comprendre les mécanismes d'action hormonaux. Il est une classe d'hormones bien particulière, les glucocorticoides, qui contrôlent un très grand nombre de réactions biochimiques de l'organisme. Les incidences biomédicales de la compréhension du mécanisme d'action de ces hormones sont nombreuses. Nous avons donc décidé d'approfondir un aspect de cette recherche: les relations structure-activité. Bon nombre de chercheurs ont déjà établi certaines relations entre les structures de plusieurs hormones stéroïdes et leurs activités biologiques. Toutefois, leurs modes d'action est encore inconnu. Il apparaissait d'après les observations découlant des travaux de plusieurs auteurs, que la position de la chaîne latérale semblait critique pour l'expression de l'activité biologique. Nous avons donc décidé de synthétiser une série de dérivés 17,21-acétonides en espérant que la fixation de la chaîne latérale par un nouveau cycle fournisse des renseignements importants pour la compréhension du mécanisme d'action de ces hormones. Il est apparu d'après nos résultats que ce n'est pas là un facteur déterminant, car malgré la similitude de structure de tous les dérivés étudiés dans cette région de leur squelette, les activités biologiques exprimées in vivo et in vitro sont très variables.